Фебуксостат инструкция по применению

АДЕНУРИК

Фебуксостат инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, продолговатые, с тиснением “120” на одной стороне.

1 таб.
фебуксостат120 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 114.75 мг, гипролоза – 18 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН101) – 193.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102) – 258.75 мг, кроскармеллоза натрия – 37.5 мг, магния стеарат – 3.75 мг, кремния диоксид коллоидный водный – 3.75 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый 85F42129 (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк, краситель оксид железа желтый (Е172)) – 19.23 мг.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы, производное 2-арилтиазола.

Фермент ксантиноксидаза катализирует две стадии пуринового обмена: окисление гипоксантина до ксантина, а затем окисление ксантина до мочевой кислоты.

В результате селективного ингибирования фебуксостатом ксантиноксидазы (окисленной и восстановленной форм) происходит снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Константа ингибирования in vitro составляет менее 1 нМ.

В терапевтических концентрациях фебуксостат не ингибирует другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротат-фосфорибозилтрансфераза, оротидин-монофосфатдекарбоксилаза или пурин-нуклеозидфосфорилаза.

Применение фебуксостата приводит к более эффективному снижению концентрации мочевой кислоты и поддержанию ее уровня в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.

Клинически значимых различий в степени снижения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению со здоровыми добровольцами не отмечено (снижение концентрации мочевой кислоты в группе пациентов с нормальной функцией почек составляет 58%, в группе с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести – 55%).

При применении фебуксостата для профилактики и лечения синдрома распада опухоли наблюдалось более интенсивное и быстрое снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.

Фармакокинетика

После приема внутрь фебуксостат быстро и почти полностью (не менее 84% от принятой дозы) всасывается из ЖКТ.

При многократном приеме фебуксостата в дозе 80 мг или однократном в дозе 120 мг одновременно с приемом жирной пищи Cmax фебуксостата в плазме крови снижалась соответственно на 49% и 38%, a AUC – на 18% и 16%.

Однако это не оказало влияния на клиническую эффективность снижения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (при многократном приеме фебуксостата в дозе 80 мг), в связи с этим фебуксостат можно принимать независимо от приема пищи.

Cmax достигается через 1.0-1.5 ч после однократного или многократного приема внутрь и составляет 2.8-3.2 мкг/мл при приеме в дозе 80 мг и 5-5.3 мкг/мл при приеме в дозе 120 мг. При многократном приеме внутрь фебуксостата в дозах 10- 240 мг 1 раз в сутки кумуляции не отмечалось

У здоровых добровольцев при однократном или многократном приеме внутрь фебуксостата Cmax и AUC возрастают линейно с увеличением дозы в диапазоне от 10 мг до 120 мг, а в диапазоне доз от 120 мг до 300 мг отмечается увеличение AUC в большей степени, чем пропорциональное дозе.

Кажущийся Vd в равновесном состоянии варьирует от 29 л до 75 л после приема внутрь 10-300 мг фебуксостата. Степень связывания с белками плазмы (главным образом, с альбумином) достигает 99.2%, и не изменяется при увеличении дозы с 80 мг до 120 мг. Для активных метаболитов степень связывания с белками плазмы варьирует от 82% до 91%.

Фебуксостат метаболизируется путем конъюгации с участием УДФ-ГТ и окисления с участием ферментов системы цитохрома Р450. Было выделено 4 фармакологически активных гидроксильных метаболита, из которых 3 обнаруживаются в плазме крови человека.

В исследованиях in vitro на микросомах печени человека показано, что окисленные метаболиты образуются преимущественно под воздействием изоферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 или CYP2C9, тогда как фебуксостата глюкуронид образуется главным образом под воздействием изоферментов УГТ 1А1, УГТ 1А8 и УГТ 1А9.

Фебуксостат и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.

После приема внутрь фебуксостата, меченого радиоизотопом 14С в дозе 80 мг, приблизительно 49% выделяется почками: в неизмененном виде – около 3%, в виде ацилглюкуронида – 30%, в виде окисленных метаболитов и их конъюгатов – 13%, в виде других метаболитов – 3%.

Приблизительно 45% фебуксостата выводится через кишечник: в виде неизмененного вещества – 12%, ацилглюкуронида – 1%, окисленных метаболитов и их конъюгатов – 25%, других метаболитов – 7%.

Кажущийся T1/2 составляет 5-8 ч.

Показания

Лечение хронической гиперурикемии при состояниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов (при наличии тофусов и/или подагрического артрита, в т.ч. в анамнезе).

Лечение и профилактика гиперурикемии у взрослых пациентов при проведении цитостатической терапии гемобластозов с риском развития синдрома распада опухоли от умеренного до высокого (только для дозы 120 мг).

Противопоказания

Беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к фебуксостату.

Дозировка

Принимают внутрь.

Доза составляет 80-120 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний.

Целью лечения является снижение и поддержание концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л).

Со стороны системы кроветворения: нечасто – снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, снижение концентрации гемоглобина, снижение гематокрита; редко – панцитопения, тромбоцитопения, снижение количества эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезия, гемипарез, сонливость, изменение вкусового восприятия, гипестезия, гипосмия (ослабление обоняния).

Со стороны эндокринной системы: нечасто – повышение концентрации ТТГ в плазме крови.

Со стороны обмена веществ: часто – приступы подагры; нечасто – сахарный диабет, гиперлипидемия, снижение аппетита, увеличение массы тела, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации триглицеридов в плазме крови, повышение концентрации холестерина в плазме крови, повышение содержания калия в плазме крови; редко – повышение концентрации глюкозы в плазме крови, снижение массы тела, повышение аппетита, анорексия.

Со стороны психики: нечасто – снижение либидо, бессонница; редко – нервозность.

Со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, изменения на ЭКГ, блокада левой ножки пучка Гиса, синусовая тахикардия, повышение АД, “приливы” крови к лицу, ощущение жара, геморрагии.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – диспноэ, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея (чаще при одновременном применении колхицина), тошнота; нечасто – боль в животе, вздутие живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диспептические явления, запор, учащенный стул, метеоризм, дискомфорт в животе, повышение активности амилазы в плазме крови; редко – панкреатит, язвенный стоматит.

Со стороны печени и желчевыводяших путей: часто – нарушение функции печени (чаще при одновременном применении колхицина); нечасто – холелитиаз, повышение активности ЩФ, ЛДГ в плазме крови; редко – гепатит, желтуха, поражение печени.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: часто – сыпь (включая различные виды сыпи, упомянутые ниже с более низкой частотой); нечасто – дерматит, крапивница, кожный зуд, изменение цвета кожи, кожные поражения, петехии, макулярная сыпь, макуло-папулезная сыпь, папулезная сыпь; редко – тяжелые формы генерализованной сыпи, эритема, эксфолиативная сыпь, фолликулярная сыпь, везикулярная сыпь, пустулярная сыпь, зудящая сыпь, эритематозная сыпь, кореподобная сыпь, алопеция, гипергидроз.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, тяжелые аллергические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции и шок, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – артралгия, артрит, миалгия, скелетно-мышечная боль, мышечная слабость, спазм мышц, мышечное напряжение, бурсит; редко – рабдомиолиз, повышение концентрации КФК в плазме крови, скованность суставов, скованность мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – почечная недостаточность, нефролитиаз, гематурия, поллакиурия, протеинурия, повышение содержания креатина и креатинина в плазме крови; редко – тубулоинтерстициальный нефрит, императивные позывы на мочеиспускание.

Со стороны половой системы: нечасто – эректильная дисфункция.

Общие реакции: часто – отеки; нечасто – повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, чувство дискомфорта в области грудной клетки; редко – жажда. В клинических исследованиях у пациентов, получавших флебуксостат по поводу гемобластоза, в 6.4% случаев наблюдался синдром распада опухоли с развитием нежелательных явлений легкой или средней степени тяжести.

Лекарственное взаимодействие

С учетом механизма действия фебуксостата, основанного на ингибировании ксантиноксидазы, одновременное применение не рекомедуется с меркаптопурином, азатиоприном. Ингибирование ксантиноксидазы фебуксостатом может приводить к повышению концентрации меркаптопурина, азатиоприна в плазме крови и усилению их токсического действия.

Нельзя исключить потенциального взаимодействия фебуксостата с одновременно применяемыми цитотоксическими химиопрепаратами.

По данным in vitro фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2C8. При одновременном применении фебуксостата и росиглитазона (или других субстратов изофермента CYP2C8) коррекции дозы не требуется.

Одновременное применение фебуксостата и напроксена или других НПВП/ингибиторов ЦОГ-2 не сопровождалось клинически значимым повышением частоты возникновения побочных явлений. Коррекции дозы при одновременном применении фебуксостата и напроксена не требуется

При одновременном применении фебуксостата с сильными индукторами глюкуронизации возможно усиление его метаболизма и снижение эффективности. При отмене индуктора глюкуронизации возможно повышение Сmах фебуксостата.

Дезипрамин/субстраты изофермента CYP2D6

По данным, полученным in vitro, фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2D6. При одновременном применении фебуксостата и субстратов изофермента CYP2D6 коррекции дозы не требуется.

При одновременном применении с антацидами, содержащими магния гидроксид или алюминия гидроксид, отмечается снижение всасывания фебуксостата (приблизительно на 1 час) и уменьшение Сmах на 32%, однако AUC фебуксостата существенно не изменяется. Таким образом, фебуксостат можно принимать одновременно с антацидами.

Особые указания

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/adenurik/

Аденурик® 80 мг

Фебуксостат инструкция по применению

  • русский
  • қазақша

Аденурик® 80 мг

Аденурик® 120 мг

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – фебуксостат 80 мг или 120 мг

вспомогательные вещества

Ядро:лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH101), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный гидратированный.

Оболочка:опадрай II желтый 85F42129 (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол (3350), тальк, железа оксид желтый (Е 172))

Описание

Таблетки капсуловидной формы, покрытые оболочкой от бледно – желтого до желтого цвета, с маркировкой «80» (для дозировки 80 мг) и «120» (для дозировки 120 мг) на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоподагрические препараты. Мочевой кислоты образования ингибиторы. Фебуксостат.

Код АТХ M04AA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев максимальная плазменная концентрация (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) для фебуксостата возрастали пропорционально дозе после однократного и многократного введения препарата в дозах от 10 мг до 120 мг.

При дозах фебуксостата от 120 мг до 300 мг отмечалось большее, чем пропорциональное дозе, увеличение AUC. При введении в дозах 10 мг-240 мг каждые 24 ч накопления препарата не отмечено.

Кажущийся средний терминальный период полувыведения (t1/2) фебуксостата составляет около 5-8 часов.

Был выполнен популяционный анализ фармакокинетики/фармакодинамики по данным, полученным при участии 211 пациентов с гиперурикемией и подагрой, получавших Аденурик ® в дозах 40 – 240 мг 1 р/сут.

В целом, полученные значения фармакокинетических параметров были сходны с таковыми у здоровых добровольцев, которые, следовательно, являются хорошей моделью для оценки фармакокинетики/фармакодинамики препарата у пациентов с подагрой.

Всасывание

После попадания в организм фебуксостат достаточно быстро (tmax 1,0-1,5 ч) и хорошо (не менее 84%) всасывается. При однократном или многократном приеме фебуксостата в дозах 80 мг или 120 мг 1 р/сут. внутрь Cmax составляет порядка 2,8-3,2 мкг/мл и 5,0-5,3 мкг/мл, соответственно. Абсолютную биодоступность фебуксостата в форме таблеток не анализировали.

При многократном приеме в дозе 80 мг 1 р /сут. или однократном приеме в дозе 120 мг в сочетании с жирной пищей Cmax уменьшается соответственно на 49% и 38%, а AUC – на 18% и 16%.

Однако это не сопровождается клинически значимым изменением степени уменьшения сывороточной концентрации мочевой кислоты (при многократном приеме в дозе 80 мг).

Таким образом, Аденурик ® можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vss/F) для фебуксостата варьирует от 29 до 75 л после приема внутрь в дозе 10-300 мг. Степень связывания с белками плазмы (главным образом с альбумином) достигает 99,2% и не изменяется при повышении дозы от 80 мг до 120 мг. Для активных метаболитов препарата степень связывания с белками плазмы колеблется от 82% до 91%.

Биотрансформация

Фебуксостат подвергается активному метаболизму путем конъюгации с участием уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы (УГТ) и окисления с участием ферментов системы цитохромов P450 (CYP).

Всего описано четыре фармакологически активных гидроксильных метаболита фебуксостата; три из них были выделены из плазмы человека.

В исследованиях in vitro на микросомах печени человека показано, что эти окисленные метаболиты образуются преимущественно под действием CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 или CYP2C9, тогда как фебуксостата глюкуронид образуется главным образом под действием УГТ 1A1, 1A8 и 1A9.

Выведение

Фебуксостат выводится из организма через печень и почки.

После приема 14C-фебуксостата в дозе 80 мг внутрь приблизительно 49% выделялось с мочой в виде неизмененного фебуксостата (3%), ацилглюкуронида действующего вещества (30%), известных окисленных метаболитов и их конъюгатов (13%) и других неизвестных метаболитов (3%).

Помимо почечной экскреции, приблизительно 45% выделялось с калом в виде неизмененного фебуксостата (12%), ацилглюкуронида действующего вещества (1%), их известных окисленных метаболитов и их конъюгатов (25%), и других неизвестных метаболитов (7%).

Нарушение функции почек

При многократном приеме препарата Аденурик ® в дозе 80 мг не было отмечено изменений Cmax фебуксостата у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Средняя общая AUC фебуксостата увеличивалась примерно в 1,8 раз от 7,5 мкг·ч/мл у пациентов с нормальной функцией почек до 13,2 мкг·ч/мл у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Cmax и AUC активных метаболитов возрастали в 2 и 4 раза, соответственно.

Таким образом, у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется.

Нарушение функции печени

При многократном приеме препарата Аденурик ® в дозе 80 мг не было отмечено существенных изменений Cmax и AUC фебуксостата и его метаболитов у пациентов с печеночной недостаточностью легкой (класс А по шкале Чайлда-Пью) или средней (класс В по шкале Чайлда-Пью) степени тяжести по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Исследований препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлда-Пью) не проводилось.

Возраст

При многократном приеме препарата Аденурик ® внутрь не было отмечено существенных изменений AUC фебуксостата и его метаболитов у пожилых пациентов по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Пол

При многократном приеме препарата Аденурик ® внутрь Cmax и AUC фебуксостата у женщин были соответственно на 24% и 12% выше, чем у мужчин. Однако значения Cmax и AUC, скорректированные по массе тела, были сходны для обеих групп. В связи с этим изменения дозы препарата в зависимости от пола пациента не требуется.

Фармакодинамика

Механизм действия

Мочевая кислота является конечным продуктом метаболизма пуринов у человека и образуется в ходе следующей реакции: гипоксантин  ксантин  мочевая кислота. На обоих этапах данной реакции в качестве катализатора выступает ксантиноксидаза. Фебуксостат является производным 2-арилтиазола.

Его терапевтическое действие основано на уменьшении сывороточной концентрации мочевой кислоты путем селективного ингибирования ксантиноксидазы. Фебуксостат представляет собой мощный и селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы (NP-SIXO), его Ki (константа ингибирования) in vitro составляет менее 1 нМ.

Показано, что фебуксостат в значительной степени подавляет активность как окисленной, так и восстановленной формы ксантиноксидазы.

В терапевтических концентрациях фебуксостат не влияет на другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротатфосфорибозилтрансфераза, оротидинмонофосфатдекарбоксилаза или пуриннуклеозидфосфорилаза.

Показания к применению

– лечение хронической гиперурикемии при заболеваниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов (в том числе при наличии тофусов и/или подагрического артрита в настоящее время или в анамнезе).

Способ применения и дозы

Аденурик ® принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Дозировка

Рекомендованная доза препарата Аденурик® составляет 80 мг 1 раз в сутки внутрь, независимо от приема пищи. Если концентрация мочевой кислоты в сыворотке превышает 6 мг/дл (357 мкмоль/л) после 2-4 недель лечения, доза препарата Аденурик® может быть повышена до 120 мг 1 раз в сутки.

Эффект препарата Аденурик® наступает достаточно быстро, что позволяет повторное определение сывороточной концентрации мочевой кислоты через 2 недели. Цель лечения заключается в уменьшении концентрации мочевой кислоты и поддержании ее на уровне менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л).

Длительность профилактики приступов подагры составляет не менее 6 месяцев.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста изменения дозы препарата не требуется.

Почечная недостаточность

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D0%B4%D0%B5%D0%BD%D1%83%D1%80%D0%B8%D0%BA-80%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/739896881477650948?instruction_lang=RU

Фебуксостат: описание, инструкция по применению, отзывы

Фебуксостат инструкция по применению

Есть масса препаратов, которые помогают справиться с проявлениями подагры и подагрического артрита. Одним из современных и действенных считается Фебуксостат.

Общее описание

Фебуксостат, в отличие от других препаратов, применяемых при подагре, действует избирательно. Он влияет исключительно на те ферменты, которые принимают участие в производстве мочевой кислоты.

Масштабные клинические исследования показали, что Фебуксостат в разы эффективнее Аллопуринола, которым доктора привыкли лечить запущенную стадию подагры. При этом препарат имеет минимальное число побочек.

Форма выпуска

В аптечных точках лекарство продается в капсульной форме. Таблетки имеют пленочную оболочку. В количестве 14 штук они упакованы в полимерный блистер. Две пластины вместе с инструкцией по использованию производитель помещает в картонную коробку.

Полезные свойства

Фебуксостат обладает следующими качествами:

  1. Купирует болевой синдром.
  2. Убирает воспаление.
  3. Нормализует температуру тела.
  4. Снимает отечность.

Действие препарата

Проникая в организм, компоненты Фебуксостата начинают подавлять действие ксантиноксидазы. Это приводит к уменьшению в плазме концентрации мочевой кислоты, которая и провоцирует подагрические боли.

Инструкция по применению, дозировки и схема лечения

Для лечения гиперурикемии, развившейся на фоне хронической подагры, производитель рекомендует принимать по таблетке (80 мг) в день на протяжении 2-4 недель. К концу терапии следует сдать анализ. Если мочевая кислота все равно находится выше норматива, тогда лечение продолжают в дозе 100-120 мг.

Производитель предупреждает, что в начале лечения Фебуксостат способен немного повышать концентрацию мочевой кислоты и уратов в сыворотке. Поэтому в период обострения болезни препарат принимать не рекомендуется. Параллельно с Фебуксостатом пациенту часто назначают прием противовоспалительных средств.

Побочные эффекты

Судя по отзывам, медикамент переносится хорошо. Но все же иногда люди жалуются на развитие таких побочек:

  • Мигрень.
  • Подташнивание.
  • Боль в области печени.
  • Расстройство кишечника.
  • Сыпь на коже.

В единичных случаях наблюдаются:

  • Депрессия.
  • Бессонница.
  • Жажда.
  • Гипергликемия.
  • Одышка.
  • Изменение вкуса.
  • Парестезии.
  • Анемия.
  • Снижение качества зрения.

Все изменения обратимы и проходят спустя время после прекращения лечения Фебуксостатом.

Аналоги

Фебуксостат можно заменить на такие средства со схожим составом и аналогичным действием:

  • Аллопуринол.
  • Фебукс-80.
  • Аллопуринол-Лугал.
  • Аллогексал.
  • Сандоз.

Срок годности и условия отпуска из аптек

Фебуксостат используют в течение двух лет со дня производства. Держать медикамент надо в шкафу при комнатной температуре. Препарат отпускается по рецепту. Поэтому перед тем, как отправляться в аптеку, нужно попросить у врача выписать рецепт.

Отзывы

Люди о Фебуксостате высказываются таким образом:

  1. Виктория. Лет пять страдаю подагрой. Малейшее нарушение режима питания влечет за собой приступ. Четыре года лечилась Аллопуринолом. На последнем приеме доктор выписал мне Фебуксостат, сказав, что он более эффективный и безопасный. Препарат новый, поэтому пришлось обойти немало аптек, чтобы его найти. Стоит лекарство недорого. Пропила медикамент два курса. Сегодня уже полгода прошло с тех пор, как я бросила пить препараты. За это время у меня ни разу не случился приступ.
  2. Василий. Подагра у меня давно. Из-за этой патологии у меня в ключице и коленях появились ужасные наросты. Доктор порекомендовал Фебуксостат для купирования симптоматики и предотвращения прогрессирования заболевания. Препарат новый, поэтому я боялся его пить. Но никаких побочек на фоне лечения у меня не возникло. А состояние мое значительно улучшилось уже после первого курса.
  3. Наталья. Год назад лечила Фебуксостатом подагру. Болевой синдром стал менее выраженным, прошло воспаление. Но после терапии у меня нарушился менструальный цикл. Восстановился цикл спустя пару месяцев после прекращения приема таблеток. Это единственный минус препарата. Из плюсов могу назвать скорый эффект, приемлемую цену и отсутствие серьезных побочек.

Источник: https://sustavos.ru/febuksostat-opisanie-instrukciya-po-primeneniyu-otzyvy/

Препарат Фебуксостат: состав и форма выпуска, показания и противопоказания к применению, стоимость в аптеке и аналоги

Фебуксостат инструкция по применению

18.09.2019

Фебуксостат – это новый препарат в лечении подагры, вызванной избытком мочевой кислоты в крови. Применяется в терапии воспалительных заболеваний суставов, вызванных образованием кристаллов мочевой кислоты.

Фармакотерапевтическая группа

Препарат Фебуксостат относится к группе лекарственных средств, влияющих на обмен мочевой кислоты в организме. Препараты, применяемые при подагре, гиперурикемии, злокачественных новообразованиях кроветворной и лимфоидной систем неуточненного происхождения.

Состав и форма выпуска

На данный момент фебуксостат выпускается под торговым названием Аденурик. Таблетки Фебуксостат покрыты пленочной оболочкой, 14 таблеток в полимерном блистере, по 2 блистера в одной картонной упаковке.

В каждой таблетке содержится 80 или 120 мг фебуксостата. Дополнительными соединениями в составе препарата выступают диоксид кремния, диоксид титана, поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид, кроскармелоза натрия, стеарат магния.

В составе препарата содержится моногидрат лактозы.

Способ применения

Инструкция по применению вещества Фебуксостат: применяется перорально, эффективность не зависит от приема пищи. При подагре применяется раз в сутки. Параллельно исследуется концентрация мочевой кислоты в крови пациента во время прохождения терапии препаратом. Если концентрация мочевой кислоты после 3 недель лечения превышает 6 мг/дл, концентрацию препарата увеличивают.

Эффект препарата проявляется достаточно быстро. Длительность профилактики и лечения приступов подагры составляет не менее полугода.

Дозировку препарата должен рассчитывать лечащий врач в зависимости от тяжести и течения заболевания!

Корректировка доз при почечной недостаточности не требуется. При тяжелом нарушении функции печени эффективность и безопасность препарата не исследовалась. Корректировать дозировку нет необходимости для пожилых пациентов.

Побочные реакции

Чаще всего наблюдались такие побочные реакции, как нарушения функционирования печени, нарушения пищеварения, тошнота, высыпания, отечность, головная боль. Все побочные эффекты в большинстве случаев были умеренной или легкой тяжести. Имеются сообщения о системных нежелательных эффектах.

Лимфатическая и иммунная системы

Лимфатическая и кроветворная системы отвечали тромбоцитопенией, панцитопенией – дефицитом как тромбоцитов, так и других клеток крови в результате снижения эффективности клеток костного мозга. Со стороны иммунной системы наблюдались анафилактические реакции – сыпь, зуд, бронхоспазм, отек Квинке, патологическая повышенная чувствительность к препарату.

Гормональная и пищеварительная системы

Гормональная система может отвечать повышением концентрации тиреотропного гормона в крови и, как следствием, повышенной продуктивностью щитовидной железы.

Пищеварительная система и метаболизм могут отвечать обострением приступов подагры, реже – развитием сахарного диабета, повышением концентрации липидов в крови, плохим аппетитом и увеличением массы тела. Еще реже наблюдаются противоположные реакции: снижение массы тела при повышенном аппетите, вплоть до анорексии.

Желудочно-кишечный тракт также может отвечать диареей, болями в животе, вздутием, нарушением работы клапанов пищевода, запорами, диспепсией, дискомфортом в животе и метеоризмом.

ЦНС и сердечно-сосудистая система

Со стороны сердечно-сосудистой системы может наблюдаться фибрилляция предсердий, ощущение тяжелого сердцебиения, отклонения от норм по результатам электрокардиограммы. Для высоких дозировок возможен риск развития желудочковой тахикардии. Реже отмечаются артериальная гипертензия, ощущение жара, приливов, кровотечения для высоких дозировок.

Органы дыхания и кожный покров

Со стороны органов дыхания могут отмечаться одышка, бронхит, обострение хронических инфекций верхних дыхательных путей. Печень и желчевыводящие пути могут отвечать нарушением функционирования печени, желчнокаменной болезнью, редко отмечается развитие желтухи, гепатита, печеночной недостаточности.

При лечении веществом фебуксостат отмечаются кожные высыпания, дерматиты, крапивница, зудящие пятна, покраснения, изменение пигментации кожи, ее повреждения. Сообщалось об образовании пятнистых высыпаний, папулах.

Реже отмечается токсический эпидермальный некролиз кожи, серьезные генерализованные высыпания, пустулы, эритемы, алопеции, повышенная потливость, ангионевротический отек.

Опорно-двигательный аппарат, почки

Сообщалось о нечастых болях в суставах и мышцах при лечении веществом фебуксостат. Может обостряться артрит, мышечная слабость, скованность движения, бурсит. Реже отмечается снижение объема движений, скелетно-мышечная скованность.

Со средней частотой развивается почечная недостаточность, мочекаменная болезнь, гематурия, полакиурия. Редко – нефрит, ложные позывы к мочеиспусканию.

Прочие нежелательные эффекты

При лабораторном исследовании может отмечаться повышение концентрации калия в крови, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, лимфоцитов в крови, снижение гемоглобина, повышение уровня холестерина и креатинина в крови.

Беременным и кормящим женщинам

Полноценных исследований на предмет влияния препарата на организм во время беременности не проводилось. Ограниченные исследования на животных показали, что негативного влияния на развитие плода не наблюдается.

Потенциальный риск для человека неизвестен, потому применение препарата беременным женщинам противопоказано.

Неизвестно, способен ли препарат проникать в грудное молоко человека. При исследовании на животных, препарат проникал в грудное молоко и отрицательно влиял на развитие новорожденных, которых кормят этим молоком, потому применение препарата во время лактации также противопоказано.

Особенности применения

Применение препарата не рекомендуется пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца или застойной недостаточностью сердечной функции.

Пациенты, которые проходят химиотерапию гематологических злокачественных новообразований, должны находиться под наблюдением кардиолога во время лечения препаратом.

Во время исследования аллергенности препарата, было обнаружено, что возможно развитие серьезных аллергических реакций, угрожающих жизни. В большинстве случаев они развивались в первый месяц лечения. Чаще всего аллергические реакции наблюдаются в группе пациентов, страдающих тяжелыми дисфункциями печени и/или почек.

Лечение препаратом начинают только после обострения подагры.

Возможно обострение подагры при начале лечения препаратом. В этом случае терапию продолжают, параллельно устраняя симптоматику приступа.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. Предполагается, что при передозировке увеличится частота и выраженность побочных эффектов. В этом случае проводят терапию побочных эффектов и корректируют дозировку препарата.

Стоимость и аналоги

Цена препарата Фебуксостат (Аденурик) – от 4785 до 5217 рублей за упаковку, в зависимости от концентрации действующего вещества. Аналоги фебуксостата:

Фебукс-80;

  • Аллогексал;
  • Аллопуринол;
  • Аллопуринол-Лугал;
  • Аллопуринол Сандоз.

Отзывы пациентов

«Много лет страдаю подагрой. Как только нарушу режим питания – сразу приступ, все это время пил Аллопуринол. Недавно врач порекомендовал Фебуксостат. Обошел много аптек, пока, наконец, нашел его, да и стоимость не порадовала.

Врач аргументировал тем, что препарат нового поколения, более безопасный и эффективный. Начал принимать, через пару дней – приступ, во время которого врач запретил пить эти таблетки. Сняли приступ и снова начал пить, побаиваясь повтора.

Сейчас все в порядке, в течение нескольких месяцев приступов не было, но не могу сказать, лучше ли он или хуже Аллопуринола.»

Николай, г. Москва

«От подагры образовались ужасные наросты в коленях и в ключице. Когда диагностировали подагру, назначили Фебуксостат, чтобы болезнь не прогрессировала. Первое время сильно болело, принимала дополнительно диклофенак, теперь постоянно лечусь только Фебуксостатом, врач говорит, что лучшей альтернативы пока нет. Из минусов – в первые пару месяцев лечения нарушился менструальный цикл.»

Евгения, г. Керчь

Источник:

Фебуксостат: описание, инструкция по применению, отзывы

Есть масса препаратов, которые помогают справиться с проявлениями подагры и подагрического артрита. Одним из современных и действенных считается Фебуксостат.

Лекарьтут
Добавить комментарий