Лидокаин — инструкция, применение, назначения

Лидокаин

Лидокаин — инструкция, применение, назначения

Лидокаин – лекарственное средство выраженного местноанестезирующего и антиаритмического (l b класс) действия, проявляющее мембраностабилизирующую активность, относящееся к производным ацетанилида.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Лидокаина:

  • Раствор для инъекций и внутривенного введения: бесцветный или почти бесцветный, прозрачный, без запаха (в ампулах по 2, 5 или 10 мл, в ячейковых контурных упаковках по 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
  • Спрей 10% дозированный для местного применения: бесцветный спиртовой раствор с запахом ментола (по 650 доз во флаконах из темного стекла в комплекте с дозирующим насосом и насадкой распылительной, по 1 комплекту в картонной коробке);
  • Капли глазные 2%: прозрачные, бесцветные или слегка окрашенные (по 5 мл в полиэтиленовых флаконах-капельницах, по 1 флакону в картонной пачке);
  • Гель для местного применения 5% (по 15 или 30 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке по 1 тубе).

Активное вещество – лидокаина гидрохлорид (в форме моногидрата), содержание, в зависимости от формы выпуска:

  • Раствор, в 1 мл: для инъекций – 10 или 20 мг; для внутривенного введения – 100 мг;
  • Спрей, в 1 дозе – 4,8 мг;
  • Капли глазные, в 1 мл – 20 мг;
  • Гель, в 1 г – 50 мг.

Дополнительные компоненты:

  • Парентеральные лекарственные формы: натрия хлорид, вода для инъекций (д/и);
  • Раствор для внутривенного введения: вода д/и;
  • Спрей: пропиленгликоль, масло мяты перечной, этанол 96%;
  • Капли глазные: натрия хлорид, бензетония хлорид, вода д/и.

Показания к применению

Лидокаин в форме раствора:

  • Проводниковая, инфильтрационная, эпидуральная и спинальная анестезия;
  • Терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии);
  • Желудочковые аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией;
  • Купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (как правило, в течение 12-24 ч).

Спрей показан к применению для местной анестезии слизистых оболочек в стоматологической практике и при проведении хирургических операций в полости рта, а именно:

  • Удаление подвижных молочных зубов и костных фрагментов;
  • Вскрытие поверхностных абсцессов и наложение швов на раны слизистых оболочек;
  • Инструментальное или ручное удаление (иссечение) увеличенного сосочка языка;
  • Анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза (при использовании только эластичного слепочного материала);
  • Анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки полости рта;
  • Уменьшение (или подавление) повышенного глоточного рефлекса в период подготовки к рентгенологическому исследованию;
  • Френулотомия (иссечение уздечки) и вскрытие кист слюнных желез у детей.

Спрей Лидокаин также используютпри эндоскопии, инструментальных осмотрах и в ЛОР-практике для анестезии, после которой проводится:

  • Ректоскопия и замена катетеров;
  • Введение через рот или нос различных зондов (дробный пищевой тест, дуоденальный зонд);
  • Электрокоагуляция (при лечении носовых кровотечений), септэктомия и резекция носовых полипов;
  • Промывание синусов;
  • Тонзилэктомия, для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции;
  • Вскрытие перитонзиллярного абсцесса или пункция верхнечелюстной пазухи в качестве дополнительной анестезии.

В акушерстве и гинекологии препарат применяют, если необходимо обезболить:

  • Промежность для лечения и/или проведения эпизиотомии;
  • Область иссечения и обработки разрыва девственной плевы или наложения швов при абсцессах;
  • Операционное поле при хирургическом вмешательстве на влагалище и шейке матки.

Спрей также назначают для анестезии слизистых оболочек и кожи при малых хирургических вмешательствах.

Глазные капли применяются для местной анестезии в офтальмологии в таких случаях:

  • Подготовка к офтальмологическим операциям;
  • Проведение контактных методов исследования (гониоскопия, диагностический соскоб роговицы, тонометрия);
  • Кратковременные оперативные вмешательства на роговице и конъюнктиве (включая извлечение инородного тела и шовного материала).

Противопоказания

Общими противопоказаниями для раствора и аэрозоля Лидокаин являются:

  • Синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • Выраженная брадикардия;
  • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
  • Кардиогенный шок;
  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, или другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Применение раствора также противопоказано при следующих состояниях:

  • Синоатриальная блокада, выраженное снижение артериального давления (АД);
  • Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром);
  • Острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс);
  • Беременность и период грудного вскармливания.

Противопоказано применение спрея в стоматологии при использовании гипса в качестве слепочного материала (из-за риска аспирации).

Не используют Лидокаин в форме спрея для ретробульбарного введения препарата пациентам с глаукомой.

Применяя препарат для обезболивания требуется также учитывать общие противопоказаниях к проведению различных видов анестезии.

С особой осторожностью назначают Лидокаин в таких случаях: артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II-III степени, синусовая брадикардия, AV-блокада I степени, гиповолемия, тяжелая форма печеночной и/или почечной недостаточности, сниженный печеночный кровоток, эпилептиформные судороги (включая данные в анамнезе), пожилой возраст (после 65 лет), тяжелая миастения, возраст до 18 лет (ввиду возможного накопления средства из-за замедленного метаболизма), беременность и период кормления грудью (для капель и аэрозоля).

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций при нижеперечисленных способах введения рекомендуют применять в следующих дозах:

  • Внутрикожно, подкожно и внутримышечно: для инфильтрационной анестезии используют раствор Лидокаина 5 мг/мл, в максимальной дозе 400 мг;
  • Периневрально: для проводниковой анестезии назначают растворы 10 и 20 мг/мл, для блокады периферических нервов и нервных сплетений – 5-10 мл раствора 20 мг/мл или 10-20 мл раствора 10 мг/мл, но не более 400 мг;
  • Субарахноидально: для спинальной анестезии применяют 3–4 мл средства 20 мг/мл, в общем объеме 60-80 мг;
  • Эпидурально: используют растворы 10 или 20 мг/мл, максимальная доза – 300 мг;
  • Ретробульбарно: применяют 3-4 мл препарата 20 мг/мл;
  • Парабульбарно: назначают 1–2 мл раствора Лидокаина 20 мг/мл.

В офтальмологической практике назначают раствор 20 мг/мл, который вводят непосредственно перед исследованием или хирургической операцией по 2 капли в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд.

Для удлинения анестезирующего действия препарата допустимо добавление extempore 0,1% раствора адреналина в дозе – 1 капля на 5-10 мл Лидокаина, но не больше 5 капель на весь объем раствора.

Пациентам пожилого возраста или, имеющим заболевания печени (гепатит, цирроз), сниженный печеночный кровоток рекомендуют уменьшение дозы на 40-50%.

Внутривенно, в качестве антиаритмического средства препарат 100 мг/мл применяют только после разведения.

Раствор Лидокаина в объеме 25 млразбавляют 100 мл физиологического раствора до концентрации препарата 20 мг/мл.

Полученное средство назначают струйно для введения нагрузочной дозы – 1 мг/кг веса тела на протяжении 2-4 минут со скоростью 25-50 мг в минуту, при этом подключают постоянную инфузию со скоростью 1-4 мг в минуту.

Примерно через 10-20 минут после введения первой дозы из-за возможного снижения концентрации препарата в плазме крови может быть назначена повторная болюсная инъекция (при продолжающейся инфузии) в объеме, приравненном к 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 минут. Максимальная доза в 1 час составляет 300 мг, максимальная суточная доза – 2000 мг. Внутривенное капельное введение проводят в течение 12-24 часов с постоянным контролем электрокардиограммы.

Спрей Лидокаин используют для нанесения на слизистые оболочки, количество распылений (доз) препарата назначают в зависимости от показаний и площади обрабатываемой поверхности.

Рекомендуется применять наименьшую дозу (из-за угрозы высокой концентрации средства в плазме крови), позволяющую достичь терапевтического эффекта.

Обычно оптимальная доза составляет 1-3 распыление, но в акушерстве возможно назначение и 15-20 доз, максимальная дозировка – 40 распылений на 70 кг веса тела.

При необходимости обработки обширных зон разрешается использовать тампон, пропитанный средством. Этот способ является наиболее предпочтительным для детей до 2 лет, т. к. позволяет избежать ощущения жжения и страха, возникающего при распылении.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: периферическая вазодилатация, снижение АД, боль в груди, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца);
  • Нервная система: головная боль, эйфория, сонливость, головокружение, общая слабость, спутанность или потеря сознания, невротические реакции, судороги, дезориентация, шум в ушах, диплопия, парестезии, нистагм, тремор, светобоязнь, тревога, тризм мимических мышц;
  • Пищеварительная система: рвота, тошнота, непроизвольная дефекация;
  • Аллергические реакции: крапивница (на коже и слизистых оболочках), кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, ангионевротический отек;
  • Прочие: ощущение холода или жара, угнетение дыхания, стойкая анестезия, гипотермия, эректильная дисфункция, метгемоглобинемия;
  • Местные реакции: при эпидуральной анестезии – случайное попадание в субарахноидальное пространство; при спинальной анестезии – боль в спине; при местном использовании в урологии – уретрит; при инстилляциях в глаз – раздражение конъюнктивы, эпителиопатия роговицы (при длительном применении).

Особые указания

При запланированном применении Лидокаина прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) необходимо прекратить не менее чем за 10 дней до начала использования средства.

При хронической почечной недостаточности проводить коррекцию дозы не требуется.

Следует проявлять особую осторожность, применяя аэрозоль при наличии травм слизистых оболочек.

При лечении необходимо помнить, что глотательный рефлекс у детей происходит значительно чаще, чем у взрослых.

Не рекомендуется перед аденотомией и тонзилэктомией использовать для местной анестезии спрей у детей до 8 лет.

При проведении местной анестезии тканей с повышенной васкуляризацией во избежание внутрисосудистого введения следует проводить аспирационную пробу.

Необходимо избегать контактов спрея с глазами, а также предупреждать его попадание в дыхательные пути (из-за риска аспирации). С крайней осторожностью требуется наносить средство на заднюю стенку глотки.

Во время терапии рекомендуется проявлять осторожность при управлении автомобилем и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Требуется учитывать, что при сочетании с Лидокаином:

  • Циметидин и бета-адреноблокаторы – способствуют повышению риска развития токсического действия;
  • Хинидин, амиодарон, аймалин, верапамил – увеличивают отрицательный инотропный эффект;
  • Фенитоин, барбитураты, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) – уменьшают эффективность препарата;
  • Циметидин, петидин, пропранолол, аминазин, бупивакаин, дизопирамид, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин – способствуют увеличению его концентрации в сыворотке крови;
  • Метоксамин, эпинефрин, фенилэфрин (вазоконстрикторы) – могут повышать АД, вызвать тахикардию, а также продлить местноанестезирующее действие Лидокаина;
  • Прокаинамид – может спровоцировать галлюцинации, возбуждение центральной нервной системы;
  • Мекамиламин, гуанетидин, гуанадрел, триметафан – увеличивают риск развития брадикардии и выраженного снижения АД;
  • Опиоидные анальгетики, седативные и снотворные средства, тиопентал-натрия, гексенал – усиливают угнетающее влияние на дыхание и центральную нервную систему;
  • Фенитоин – уменьшает резорбтивное действие Лидокаина, а также может привести к появлению нежелательного кардиодепрессивного эффекта;
  • Полимикисин B – оказывает влияние на функцию дыхания.

Также следует помнить, что при одновременном применении Лидокаин:

  • Уменьшает кардиотоническое действие дигитоксина и эффективность антимиастенических средств;
  • Увеличивает и продлевает эффективность миорелаксантов, в частности усиливает релаксацию мышц, вызываемую курареподобными препаратами.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при температуре от 15 до 25 °С.

Срок годности спрея и раствора – 5 лет, капель глазных – 2 года.

Источник: https://medlib.net/lidokain.html

Лидокаин-здоровье : инструкция по применению

Лидокаин — инструкция, применение, назначения

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания.

Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять короткодействующий миорелаксант.

Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами p-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий.

Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат противопоказан, так как лидокаин проникает через плаценту. В организме новорожденного оказывается 40-55 % концентрации препарата, применяемого роженице. У новорожденных из-за низкой активности печеночных ферментов существует повышенный риск развития метгемоглобинемии.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Препарат назначают при аритмиях детям в возрасте от 12 лет только при острой необходимости с особой осторожностью.

Особенности применения

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники. Раствор лидокаина 100 мг/мл предназначен для внутривенного инфузионного введения при разведении изотоническим раствором натрия хлорида.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Во время лечения необходим ЭКГ-мониторинг. При синусовой дисфункции, удлинении интервала PQ, расширении QRS или новой аритмии следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

С осторожностью и в меньших дозах назначают пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина не менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста. Скорость выведения лидокаина снижена у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени, что требует уменьшения в два раза дозы и скорости введения препарата.

У пациентов с печеночной недостаточностью метгемоглобинемии на фоне лечения лидокаином проявляются цианозом, что требует введения редуцирующих веществ (например, метиленовой сини и др.).

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Следует учитывать, что лидокаин может вызывать положительную реакцию при проведении контрольных допинг-тестов у спортсменов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков).

Амиодарон при одновременном назначении с лидокаином, снижая метаболизм лидокаина, повышает риск увеличения его концентрации в крови с усилением побочных эффектов.

При необходимости одновременного назначения лидокаина и амиодарона необходимы наблюдение врача, ЭКГ- мониторирование, при возможности, контроль концентрации лидокаина в крови, и коррекция дозы лидокаина, в том числе после отмены амиодарона.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение ЦНС, бред, галлюцинации. Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц). Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Циметидин, при одновременном назначении в дозе более 800 мг/день, снижает печеночный клиренс лидокаина (вследствие ингибирования микросомального окисления в печени), повышает его концентрацию и риск развития кардиологических и неврологических побочных эффектов. При необходимости одновременного назначения лидокаина и циметидина необходимы наблюдение врача, ЭКГ-мониторирование, при возможности, контроль концентрации лидокаина в крови, и коррекция дозы лидокаина, в том числе после отмены циметидина.

β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении 0-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки – на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин и др.) — усиливается анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В – необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Прениламин повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате создания гипокалиемии.

Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, которые обусловливают блокаду нервно-мышечной передачи, – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антиаритмическая активность препарата обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения.

При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую проводимость нормальных тканей. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или снижает незначительно.

Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимости миокарда, не замедляет AV-проводимость, не снижает значительно артериальное давление. При применении в качестве антиаритмического средства при внутривенном введении действие развивается через 45-90 секунд, длится 10-20 минут; при внутримышечном введении действие развивается через 5-15 минут, длится 60-90 минут.

Имеет местноанестезирующую активность, обусловленную стабилизацией нейрональной мембраны, снижением ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.

Фармакокинетика. При внутривенном введении Сmax достигается через 45-90 секунд, при внутримышечном – через 5-15 минут. Связывание с белками плазмы крови – 60-80 % (в зависимости от дозы). Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 часа при непрерывном внутривенном введении (у больных с острым инфарктом миокарда – через 8-10 часов).

Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем – в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного оказывается 40-55 % концентрации препарата, применяемого роженице.

Терапевтическая концентрация в крови в среднем – 0,0035 мг/мл.

Метаболизируется на 90 % в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, имеющих Т1/2 2 часа и 10 часов соответственно. Имеет эффект «первого прохождения».

Т1/2 после внутривенного болюсного введения составляет 1,5-2 часа, при длительных внутривенных инфузиях – до 3 часов и более. При нарушении функции печени Т1/2 может возрастать более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5-20 %.

Основные физико-химические свойства

Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости, за исключением растворителей, указанных в разделе «Способ применения и дозы». Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Источник: https://apteka.103.by/lidokain-zdorove-instruktsiya/

Лидокаин (Lidocaine)

Лидокаин — инструкция, применение, назначения
ЛидокаинLidocainum (род. Lidocaini)

(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)

C14H22N2O

  • Местные анестетики
  • Антиаритмические средства
  • Офтальмологические средства

137-58-6

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакологическое действие – местноанестезирующее, антиаритмическое.

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения.

На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда.

При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция.

Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды.

Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень.

В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ.

Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более.

При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно.

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч.

поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — B.

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени).

Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина.

Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации.

Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

В/в, в/м, местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии.

У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_843.htm

Лидокаин – инструкция, применение, назначения

Лидокаин — инструкция, применение, назначения

Инъекционный раствор Лидокаина 2,0% задействуется для блокирования периферических нервов и нервных сплетений у людей, страдающих от сильных болей.

Этот препарат нашел активное применение в таких направлениях медицины:

  • отоларингологии;
  • офтальмологии;
  • хирургии;
  • стоматологии.

Ампулы 10,0% используются для анестезии аппликационного типа на слизистых оболочках.
Раствор задействуется при проведении хирургических манипуляций, а также во время аппаратного обследования пациентов. Также его используют в качестве антиаритмического средства.

Медикамент нашел активное применение в следующих направлениях современной медицины:

  • ЛОР-практике;
  • пульмонологии;
  • гинекологии;
  • гастроэнтерологии;
  • стоматологии.

Инструкция по применению Лидокаина в ампулах внутримышечно

Перед задействованием инъекционного раствора Лидокаина специалисты должны проводить каждому больному пробу, на предмет развития аллергической реакции.

В том случае, когда на месте укола появится отек или эпидермис изменит оттенок, препарат применять нельзя:

  1. Ампулы 2,0%. При проведении анестезии проводникового плана можно задействовать не более 200мг препарата. Чтобы добиться максимального эффекта параллельно с Лидокаином специалисты используют Эпинефрин.
  2. Ампулы 10,0%. Чтобы купировать аритмический приступ пациенту внутрь мышечных тканей делается укол, во время которого вводится от 200мг до 400мг раствора. В том случае если больному не удалось стабилизировать состояние, через 3 часа можно сделать повторную инъекцию.

Аппликационная анестезия в клинической практике

  • иметь необходимую концентрацию, которая могла бы обеспечить его проникновение через липофильные кератиновые структуры кожи (поверхностный эпителий);
  • содержать достаточное количество воды, позволяющей увлажнять кожные покровы и улучшать процесс абсорбции препарата.

Избавление от ятрогенной боли стало возможно с появлением местных аппликационных мазей, содержащих анестетики
лидокаин

и

прилокаин

.

Одним из первых появился крем ЭМЛ(AstraZe¬neca), запустив эру популярности аппликационной анестезии, многие медицинские манипуляции перешли в разряд безболезненных.

ЭМЛА (EMLA – Eutectic Mixture of Local Anesthe¬tics, эутектическая смесь местных анестетиков) представляет собой водно–масляную эмульсию двух местных анестетиков: лидокаина и прилокаина.

Смесь этих анестетиков в соотношении 1:1 имеет точку плавления всего 18°С, что примерно соответствует комнатной температуре.

Таким образом, термин «эутектическая смесь» подразумевает то, что после нанесения на кожу оба анестетика переходят в жидкое состояние, несмотря на то, что изначально имеют кристаллическую структуру, облегчая процессы абсорбции через интактные (неповрежденные) кожные покровы.

  • поверхностная анестезия кожи (например, введение иглы при инфильтрационной анестезии, пункции и катетеризации периферической вены, спинальной пункции);
  • поверхностная анестезия кожи при хирургических манипуляциях в поверхностных слоях кожного эпителия (косметическая хирургия: биопсия кожи, удаление контагиозного моллюска, кандилом, пигментных невусов, лазеротерапия и др.).

Обычная дозировка составляет от 1 до 2,5 г крема на 10 см2 поверхности кожных покровов с использованием окклюзионной повязки. В одном из исследований сравнивалась эффективность нанесения крема «толстым» (2 г/10 см2) и «тонким» слоем (0,5 г/10 см2) у 100 детей, которым производилась пункция вены.

Ни у одного ребенка из сравниваемых групп не было отмечено сильной или умеренной боли, однако несколько детей из группы с тонким слоем почувствовали слабую боль.

Глубина анестезии зависит не только от дозы препарата, но и от времени его аппликации, которое в любом случае не должно составлять менее 60 мин.

Более короткое время аппликации рекомендуется выдерживать при нанесении крема на поврежденные кожные покровы или слизистые оболочки.

При нанесении крема на нежные кожные покровы (вокруг глаз, губ, половых органов мужчин) рекомендуемое время экспозиции, как и при нанесении на слизистые половых органов, должно составлять 5–10 мин.

, а длительность анестезии в этом случае короче (около 15–20 мин.).

  • при небольших манипуляциях на коже – 60 мин.
  • при обширных операциях на коже – 120 мин.
  • для слизистой половых органов – 5–10 мин.

Экспериментально доказано, что после 60 мин. экспозиции анестезия распространяется от поверхности кожи вглубь на 3 мм. Если экспозиция длится дольше, глубина анестезии значительно увеличивается, но не превышает 5 мм после двух часов экспозиции.

Важным условием успешного применения анестезирующего крема является наличие оклюзионной повязки .

Ее отсутствие приводит к испарению воды из крема, а значит, к недостаточному увлажнению поверхностного эпителия и снижению абсорбции эутектической смеси.

В практике врача–дерматокосметолога большинство проводимых манипуляций нуждается в предварительной анестезии.

Использование инъекционных методов не всегда бывает оправданным (большое количество удаляемых элементов, большая площадь обрабатываемой поверхности), а применение на коже местных анестетиков в виде спрея (лидокаин) не позволяет достигнуть достаточной степени аналгезии.

Достоинствами аппликационной анестезии являются:

  • простота в использовании;
  • предсказуемость результата;
  • развитие незначительного отека или отсутствие его, по сравнению с инъекционной анестезией.

К недостаткам можно отнести:

  • длительность времени аппликации крема;
  • в связи со способностью препарата вызывать вазомоторные реакции, сопровождающиеся спазмом сосудов и соответствующим побледнением кожи, не всегда адекватно его применение при диатермокоагуляции телеангиэктазий кожи лица и тела, т.к. наблюдается снижение эффективности проводимой процедуры и увеличение количества сеансов, необходимых для достижения положительного результата;
  • короткое время действия анестезии.

При беременности

В период беременности пациенткам рекомендуется для местного обезболивания задействовать лекарственное средство в форме спрея, так как в виде инъекций он запрещен к применению.

На сегодняшний день нет результатов клинических исследований относительно выведения компонентов препарата через грудное молоко.

Именно поэтому при назначении лекарства такой категории больных врачи должны соблюдать предельную осторожность и только после тщательной оценки всех возможных рисков для матери и плода.

Хотите узнать, каковы симптомы и лечение гингивита у взрослых в домашних условиях? В нашей статье, вы найдете много полезной информации по данному заболеванию. А прочесть о том, от чего кисло во рту и что надо делать, вы сможете по представленной ссылке.

Основные отличия лидокаина от ультракаина

Ультракаин и лидокаин — два самых обсуждаемых препарата для местной анестезии.

Их практически всегда противопоставляют друг другу. А вот мнения о том, какой анестетик лучше, встречаются диаметрально противоположные.

Одни считают лидокаин эффективным, надежным и проверенным временем препаратом, другие – устаревшим средством, которому не место в повседневной практике.

Ультракаин также не заслужил однозначной положительной оценки: восторженные отзывы об эффективности анестезии разбавляются многочисленными жалобами на побочные эффекты.

Исследования показывают, что при прочих равных условиях обезболивающий эффект ультракаина сильнее, а токсичность ниже. Однако это не означает, что лидокаин должен быть совершенно списан со счетов.

При правильном выборе методики обезболивания с его помощью можно добиться хорошей анальгезии и избежать побочных эффектов.

С другой стороны ошибки в определении показаний и погрешности в технике врачебной манипуляции могут.

Аналоги

Если человеку не подходит «Лидокаин» он должен обратиться к лечащему врачу для корректировки схемы медикаментозной терапии. Специалист подберет для пациента наиболее подходящий аналог.

Источник: https://cosmeton.ru/preparaty/skolko-dejstvuet-lidokain.html

Лекарьтут
Добавить комментарий